Описание
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3 шт.) - пачки картонные (30 шт.) - По рецепту
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6 шт.) - пачки картонные (60 шт.) - По рецепту
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.
Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1A-рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D2-рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.
В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.
Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 40-90 мин. Биодоступность низкая из-за выраженного эффекта при "первом прохождении" через печень. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности вследствие нарушения абсорбции буспирона из ЖКТ и в связи с этим уменьшения пресистемного клиренса. Связывание буспирона с белками плазмы составляет около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии изофермента CYP3A4. В результате гидроксилирования образуется несколько неактивных метаболитов, окислительное деалкилирование приводит к образованию 1-(2-пиримидинил)-пиперазина, который обладает анксиолитической активностью. T1/2 буспирона составляет обычно 2-4 ч, но конечный T1/2 может составлять 11 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, а также с калом.
Показания активных веществ препарата Веспирейт®
Лечение тревожных расстройств или временного облегчения симптомов тревоги.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым в начале лечения - по 5 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают на 5 мг/сут через каждые 2-3 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальные дозы - 45-60 мг/сут.
Побочное действие
Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.
Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, кошмарные сновидения, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует избегать применения буспирона при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Особые указания
Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.
Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.
В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.
В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Лекарственное взаимодействие
Буспирон метаболизизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и, по-видимому, может вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами данного изофермента.
Читать полностью
по рецепту
